O termo BRA é utilizado para denominar uma classe de medicamentos. Também são conhecidas como “sartanas” (lida como “zartânas”), porque todo este grupo de medicamentos têm em comum esta parte no nome.

São exemplos de BRAs: candesartana, eprosartana, irbesartana, losartana, olmesartana, telmisartana e valsartana. Suas principais indicações são para tratamento da pressão alta e da insuficiência cardíaca, embora possam ser usados em outras situações clínicas onde são bastante úteis.

Como funciona?

Os bloqueadores dos receptores da angiotensina II (BRAs) são uma classe de medicamentos que tem sua ação bloqueando os receptores AT1 para a ação da angiotensina II (1-5).

Simplificando a explicação para o funcionamento do sistema renina- angiotensina-aldosterona( SRAA), a renina é produzida na região do aparelho justaglomerular e irá ser convertida em angiotensina 1 que é inativa e que deverá sofrer a ação da enzima conversora da angiotensina (ECA) para então convertê-la em angiotensina II, a forma ativa.

A Angiotensina II, em contato com receptores, é responsável por inúmeras ações, inclusive elevação dos níveis da pressão arterial por vasoconstrição secundaria à ação direta na camada muscular da parede vascular, aumentando a contratilidade miocárdica, estimulando a liberação da aldosterona nas Adrenais, provocando retenção hídrica, também estimulando a secreção de catecolaminas e da ação do sistema Simpático.

A Angiotensina II também está envolvida em proliferação celular e em outras múltiplas ações.

São ativos por via oral, extensamente metabolizados pelo fígado e seu tempo de meia-vida em média é de 2 horas. Os metabólitos ativos apresentam um tempo de meia-vida de 6-9 horas. Todos os fármacos desta classe são administrados em dose única.

Efeitos Secundários

Os efeitos secundários são extremamente raros. Ao contrário dos inibidores da ECA, os BRA não causam tosse seca.

Mas de resto, os efeitos secundários são os mesmos para os BRA e para os inibidores da ECA. Incluem tonturas, comuns nos medicamentos que reduzem a pressão arterial. Mas o coração consegue funcionar melhor com estas tensões mais baixas. A sua pressão arterial será monitorizada regularmente.

Tal como os inibidores da ECA, os BRA podem afetar a função renal e aumentar os níveis de potássio. O seu médico monitorizará regularmente estes níveis.

Precaução e Contraindicação

Deve evitar-se o seu uso na gravidez, no aleitamento e em doentes que apresentem depleção de volume.

Tal como acontece com outros fármacos vasodilatadores, a sua utilização exige precaução em doentes com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estenose aórtica, estenose mitral. Devem ser usados também com precaução em doentes com estenose da artéria renal (bilateral ou unilateral em doentes com rim único) e na IR.

Interações

O uso concomitante destes fármacos com suplementos de potássio, com fármacos poupadores de potássio ou com outros inibidores do eixo renina angiotensina pode agravar o risco de hipercalemia.

Nos doentes com IR deve proceder-se à determinação periódica dos valores de creatinina e de potássio séricos.

Os AINEs reduzem o efeito anti-hipertensor dos antagonistas da angiotensina e podem favorecer a ocorrência de IR aguda. À semelhança do que acontece com os IECAs, pode haver aumento das concentrações do lítio, quando esta substância é utilizada concomitantemente com os antagonistas dos recetores da angiotensina.

Referência:

1. Heran BS, Musini VM, Bassett K, Taylor RS, Wright JM. Angiotensin receptor blockers for heart failure. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 4. Art. No.: CD003040. DOI: 10.1002/14651858.CD003040.pub2.