Hoje em dia é muito difícil não ter nenhum parente ou não conhecer alguém com diabetes. Infelizmente, os casos dessa doença aumentam exponencialmente a cada ano, tornando-a uma epidemia mundial.

Vamos abordar as quatro classes mais antigas de antidiabéticos orais: Biguanidas, Sulfaniuréias, Meglitinidas e Inibidores de Alfa Glucosidade. Provavelmente, quem conhece um paciente diabético já deve ter ouvido falar em algumas delas.

Sulfaniuréias

As sulfonilureias (SU) são os primeiros hipoglicemiantes orais e os mais amplamente utilizadas para o tratamento de diabetes tipo 2. São secretagogos porque atuam estimulando a secreção de insulina pelas células betapancreáticas. Reduzem a glicemia em cerca de 20%. Também podem aumentar a sensibilidade à insulina dos tecidos, aumentar o consumo de glicose e suprimir a produção de glicose pelo fígado, mas esses efeitos são pouco visíveis na clínica.

A primeira geração (tolbutamida, acetohexamida, tolazamida e clorpropamida) deixou de ser usada por perder sua eficácia rápido e causar mais efeitos colaterais, como ganho de peso e hipoglicemia. Atualmente se usam sulfonilureias de segunda geração em diabetes leves e recentes. Seus nomes começam com “Gli-” e terminam com “-ida.

Biguanidas

Atuam prevenindo a produção de produção de glicose pelo fígado, melhorando a sensibilidade à insulina dos receptores e reduzindo a quantidade de açúcar absorvida pelo intestino. A metformina é o medicamento de primeira linha para iniciar o tratamento da diabetes tipo 2, a menos que haja uma contra-indicação, como doença renal, doença hepática, intolerância gastrointestinal ou risco aumentado de acidose láctica. Não causa aumento de peso nem hipoglicemia, mas causa problemas gastrointestinais e acidose láctica.

-Metformina
-Fenformina
-Buformina

Meglitinidas/Glinidas

As Meglitinidas tem eficácia clínica semelhante ao das sulfonilureias e também atuam sobre as células beta do pâncreas promovendo a secreção de insulina (ou seja, são secretagogos). Se diferenciam por ter ação mais rápida e estrutura química muito diferente. Deve ser tomado antes de cada importante refeição para evitar hiperglicemia. Causam menos hipoglicemia e ganho de peso.

-Repaglinida
-Nateglinida

Tiazolidinedionas/glitazonas

As tiazolidinedionas (TZD), também conhecidas como “glitazonas”, influenciam os genes a aumentar a produção de enzimas sensíveis a insulina para melhorar a utilização da glicose pelas células. Assim, aumentam a entrada de glicose aos músculos, reduzem a produção de glicose no fígado, reduzem a concentração plasmática de insulina e reduzem o colesterol ruim (VLDL). Esses mecanismos ajudam a melhorar a sensibilidade de todo o corpo à insulina. Porém, causam aumento de peso e edemas periféricos. Podem ser combinados a metformina.

-Rosiglitazona, retirado do mercado europeu em 2010 por aumentar o risco de problemas cardíacos.
-Pioglitazona, seguro para pacientes com problemas cardíacos, mas pode causar problemas hepáticos.

Inibidores da alfa-glicosidase

Os “inibidores da alfa-glicosidase” (IAG) inibem as enzimas gastrointestinais que convertem o amido e outros carboidratos complexos consumidos em açúcares simples (glicose, frutose e lactose), mais fáceis de serem absorvidos. Assim, retardam a absorção de glicose após as refeições evitando crises de hiperglicemia. São seguros para pacientes com problemas cardíacos e podem ser combinados com metformina. Seus efeitos colaterais mais comuns são diarreia, flatulência e dor de barriga.

-Miglitol (Gliset/Diastabol)
-Acarbose (Precose/Glucobay)
-Voglibose (Volix)

Referência:

 Diabetes Mellitus, Alvin C. Powers in Harrison’s Principles of Internal Medicine, 18th edition, Chapter 345, ISBN 978-0071748896

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