Novos Anticoagulantes Orais (NOACs)

Os Novos Anticoagulantes Orais (New Oral Anticoagulants – NOACs), anticoagulantes orais diretos (Direct Oral Anticoagulants – DOACs) ou anticoagulantes orais não antagonistas da vitamina K (Non-vitamin K antagonist oral anticoagulants – NOACs), surgiram por causa das dificuldades para atingir anticoagulação ideal com tratamento com varfarina (por mais de meio século, a varfarina, um antagonista da vitamina K, foi o único anticoagulante oral disponível).

Sendo assim atribuídas ao seu início lento de ação, efeitos farmacológicos variáveis e numerosas interações com alimentos e medicamentos. Estas deficiências levaram ao desenvolvimento de novos anticoagulantes orais.

Podemos dividir estes fármacos em 2 grupos distintos consoante o seu mecanismo de ação: os inibidores do fator Xa e os inibidores do factor IIa (trombina).

Farmacocinética

Os novos anticoagulantes orais têm ação de início rápido e são administrados em doses fixas, sem necessidade de monitoramento laboratorial de rotina, como é o caso clássico dos antagonistas de vitamina K.

Além disso, tem meia-vida curta, o que facilita o manejo do paciente quando há necessidade de suspensão dessas drogas para realização de um procedimento diagnóstico ou cirúrgico. Por outro lado, a menor meia-vida gera maiores riscos quando se trata de esquecimento na tomada de uma dose que seja.

Propriedades farmacológicas dos NOACS aprovados no Brasil (2018)

Medicação

Inibição alvo

Pico de ação e Meia-vida

Antídoto

Dose e Posologia

Interação

Eliminação

Dabigatrana (Pradaxa®)

Trombina

1 – 3h e

12 – 17h

Idarucizumabe (Praxbind) 5g

150mg 2x

(110 mg 2x)*

Rifampicina

Quinidina

Amiodarona

80% Renal

20% Hepática

Rivaroxabana (Xarelto®)

FXa

2 – 4h e

7 – 13h

Em estudo

20 mg 1x

Cetoconazol

Ritonavir

Rifampicina

35% Renal

65% Hepática

Apixabana (Eliquis®)

FXa

1 – 3h e

9 – 14h

Em estudo

5 mg 2x

Cetoconazol

Ritonavir

Rifampicina

25% Renal

75% Hepática

Edoxabana (Lixiana®)

FXa

1 – 2 h e

10 – 14 h

Em estudo

60 mg 1x

(30 mg 1x)**

Ciclosporina

Cetoconazol

35% Renal

65% Hepática

*ClCr > 30 mg/dL. Para ClCr 15-30 mg/dL 75 mg 2x. Dose ajustada de 110 mg 2x para idosos ≥ 80 anos; FXa = Fator X ativado;
**ClCr 15 – 50 mg/dL ou Peso ≤ 60 kg ou inibidores da glicoproteína-P;

Referências:

  1. Shapiro S (2003) Treating thrombosis in the 21st century. N Engl J Med 349:1762-1764
  2. Pirmohamed M. Warfarin: almost 60 years old and still causing problems. British Journal of Clinical Pharmacology. 2006;62(5):509-511.
  3. Alexander J, Singh K (2005) Inhibition of factor Xa: a potential target for the development of new anticoagulants. Am J Cardiovasc Drugs 5:279-290.
  4. Nielsen P., Lane D.A., Rasmussen L.H., et al.(2015) Renal function and non-vitamin K oral anticoagulants in comparison with warfarin on safety and efficacy outcomes in atrial fibrillation patients: a systemic review and meta-regression analysis. Clin Res Cardiol 104:418–429.
  5. RP Giugliano, CT Ruff, E Braunwald, et al.Once-daily edoxaban versus warfarin in patients with atrial fibrillation N Engl J Med, 369 (2013), pp. 2093-2104
  6. CB Granger, JH Alexander, JJ McMurray, et al., the ARISTOTLE Committees and InvestigatorsApixaban versus warfarin in patients with atrial fibrillation
  7. MR Patel, KW Mahaffey, J Garg, et al., the ROCKET AF InvestigatorsRivaroxaban versus warfarin in nonvalvular atrial fibrillation. N Engl J Med, 365 (2011), pp. 883-891
  8. SJ Connolly, MD Ezekowitz, S Yusuf, et al., the RE-LY Steering Committee and InvestigatorsDabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med, 361 (2009), pp. 1139-1151

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Christiane Ribeiro
SOBRE A AUTORA

Christiane Ribeiro

Técnica de Enfermagem Intensivista
16 anos de experiência em UTI

Profissional de enfermagem com experiência na assistência ao paciente crítico adulto em ambiente de terapia intensiva, contribuindo também para a produção de conteúdos educativos voltados à enfermagem.

É responsável pelo projeto Enfermagem Ilustrada, plataforma de educação em enfermagem criada para facilitar o acesso a conteúdos, conceitos, procedimentos, cálculos e informações úteis para estudantes e profissionais da área.

EXPERIÊNCIA E ÁREAS DE CONHECIMENTO
UTI Adulto Enfermagem Intensiva Paciente Crítico Educação em Enfermagem Ilustração Digital
Conteúdo produzido com base em conhecimento, experiência profissional e educação em enfermagem.