Os Novos Anticoagulantes Orais (New Oral Anticoagulants – NOACs), anticoagulantes orais diretos (Direct Oral Anticoagulants – DOACs) ou anticoagulantes orais não antagonistas da vitamina K (Non-vitamin K antagonist oral anticoagulants – NOACs), surgiram por causa das dificuldades para atingir anticoagulação ideal com tratamento com varfarina (por mais de meio século, a varfarina, um antagonista da vitamina K, foi o único anticoagulante oral disponível).

Sendo assim atribuídas ao seu início lento de ação, efeitos farmacológicos variáveis e numerosas interações com alimentos e medicamentos. Estas deficiências levaram ao desenvolvimento de novos anticoagulantes orais.

Podemos dividir estes fármacos em 2 grupos distintos consoante o seu mecanismo de ação: os inibidores do fator Xa e os inibidores do factor IIa (trombina).

Farmacocinética

Os novos anticoagulantes orais têm ação de início rápido e são administrados em doses fixas, sem necessidade de monitoramento laboratorial de rotina, como é o caso clássico dos antagonistas de vitamina K.

Além disso, tem meia-vida curta, o que facilita o manejo do paciente quando há necessidade de suspensão dessas drogas para realização de um procedimento diagnóstico ou cirúrgico. Por outro lado, a menor meia-vida gera maiores riscos quando se trata de esquecimento na tomada de uma dose que seja.

Propriedades farmacológicas dos NOACS aprovados no Brasil (2018)

Medicação	Inibição alvo	Pico de ação e Meia-vida	Antídoto	Dose e Posologia	Interação	Eliminação
Dabigatrana (Pradaxa®)	Trombina	1 – 3h e 12 – 17h	Idarucizumabe (Praxbind) 5g	150mg 2x (110 mg 2x)*	Rifampicina Quinidina Amiodarona	80% Renal 20% Hepática
Rivaroxabana (Xarelto®)	FXa	2 – 4h e 7 – 13h	Em estudo	20 mg 1x	Cetoconazol Ritonavir Rifampicina	35% Renal 65% Hepática
Apixabana (Eliquis®)	FXa	1 – 3h e 9 – 14h	Em estudo	5 mg 2x	Cetoconazol Ritonavir Rifampicina	25% Renal 75% Hepática
Edoxabana (Lixiana®)	FXa	1 – 2 h e 10 – 14 h	Em estudo	60 mg 1x (30 mg 1x)**	Ciclosporina Cetoconazol	35% Renal 65% Hepática

*ClCr > 30 mg/dL. Para ClCr 15-30 mg/dL 75 mg 2x. Dose ajustada de 110 mg 2x para idosos ≥ 80 anos; FXa = Fator X ativado;
**ClCr 15 – 50 mg/dL ou Peso ≤ 60 kg ou inibidores da glicoproteína-P;

Referências:

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