Curarização: O Bloqueio Neuromuscular

Todo paciente criticamente doente e internado em uma Unidade de Terapia Intensiva e sob suporte ventilatório, necessita receber medicações com a finalidade de restaurar e manter seus órgãos e funções o mais próximo do fisiológico possível. Além disso,a ventilação mecânica, que muitas vezes é necessária, produz no organismo efeitos indesejáveis, que precisam ser revertidos, sob pena de ser mantida a função ventilatória, porém alterada a função de outros sistemas do organismo. Muitas vezes, certas sedações e analgesias já sendo aplicadas ao doente, não são o suficientes para reverter o desconforto respiratório e a dor que o mesmo sente.

Portanto, é utilizado o procedimento de Curarização, na qual é utilizado medicamentos para fortalecer a sedação já ali contínua no paciente. A Curarização ou Bloqueio Neuromuscular resulta da ação de drogas ou curares na junção neuromuscular, que, atuando, na maioria das vezes, como antagonistas competitivos da acetilcolina, que impedem a ligação desta aos receptores nicotínicos, localizados na porção pós-sináptica da junção. Clinicamente, se expressa pela paralisia muscular flácida ou pela fraqueza muscular generalizada.

Quando é indicado a Curarização?

Há algumas situações nas quais os curares estão indicados, mas não são indispensáveis. Tais situações são a intubação traqueal, reaquecimento pós operatório com tremores, presença de anastomoses vasculares delicadas, a necessidade de proteção de feridas sob tensão, anastomose traqueal, pressão intracraniana elevada, inserção de cateteres vasculares invasivos, em pacientes agitados, facilitação da ventilação mecânica, controle das convulsões, durante o estado de mal epiléptico e o controle dos espasmos tetânicos. A necessidade de curares pode ser bastante reduzida ou mesmo abolida, se sedação e analgesia adequadas forem realizadas.

Raramente um paciente sob ventilação mecânica requer curarização. A curarização está indicada em pacientes com baixa complacência torácica ou pulmonar, naqueles desadaptados à ventilação mecânica e naqueles nos quais existe um risco de barotrauma devido às pressões elevadas das vias aéreas. Nas modalidades de ventilação com relação I:E invertida e naquelas com geração de altos volumes por minuto, a curarização pode ser indicada.

Quais são as principais medicações para a Curarização?

Succinilcolina (Quelicin ®)

É usada na UTI para intubação traqueal, principalmente quando o tônus muscular da mandíbula impede a laringoscopia. A dose é de 1-2 mg/kg, intravenosa. E útil em pacientes ditos de “estômago cheio”, nos quais a intubação seqüêncial rápida, com manobra de compressão sobre a cartilagem cricóide (manobra de Sellick) está indicada. Provoca fasciculações musculares devido a uma despolarização persistente, responsável pela elevação do potássio sérico de 0.5-1 mmol/L e que pode gerar arritmias cardíacas. Esta hipercalemia é mais intensa após queimaduras, paraplegia ou hemiplegia, trauma muscular, e por lesão do neurônio motor superior, conseqüência de trauma ou acidente vascular cerebral. A succinilcolina aumenta a pressão intragástrica, podendo causar regurgitação e aspiração, além de ser contra-indicada em pacientes susceptíveis de hipertermia maligna.

Pancurônio (Pavulon ®)

É o curare mais empregado em UTI. É um curare de duração de ação entre quarenta e cinco e sessenta (45-60) minutos e dependente de mecanismos renais (70%) e hepáticos (30%) para sua eliminação, acumulando-se nos pacientes com insuficiência renal ou hepática, quando administrado em doses mais elevadas. Possui um efeito vagolítico que determina hipertensão e taquicardia.

Atracúrio (Tracrium ®)

É um curare de duração intermediária, ao redor de vinte (20) minutos. E eliminado por hidrólise espontânea plasmática, independente dos mecanismos renais e hepáticos. Os efeitos cumulativos estão praticamente ausentes e, por isso, está aconselhado para utilização sob infusão contínua. Pode liberar histarnina, principalmente quando administrado rapidamente.

Vecurônio (Norcuron ®)

É um curare de duração intermediária (trinta (30) minutos) análogo ao pancurônio, porém com menos efeitos sobre o sistema cardiovascular. É primariamente metabolizado pelo fígado, e dependente dos rins para a excreção. A dosagem deve ser reduzida na insuficiência hepática e renal. Adapta-se à infusão contínua, embora produza um metabólito ativo que possui metade da potência do composto original.

Rocurônio (Esmeron ®)

Em doses de 0.6 mg/ kg, produz boas condições de intubação entre sessenta e noventa (60-90) segundos e duração de efeito prolongado (quarenta (40) minutos). Outros curares como o doxacúrio, pipecurônio e mivacúrio são curares com pouca experiência de utilização em UTI.

Como reverter a curarização?

O bloqueio neuromuscular pode ser antagonizado (exceto no caso da succinilcolina) por drogas anticolinesterásicas. Em nosso meio, o agente mais empregado é a neostigmina (Prostigmine ®) na dosagem de 0.05 mg/kg. A administração concomitante de atropina (0.01 mg/kg) é preconizada com a finalidade de atenuar a estimulação sobre os receptores periféricos muscarínicos, reduzindo, principalmente, a intensa bradicardia, determinada por estes agentes. A intensidade do bloqueio neuromuscular pode ser monitorizada através da estimulação do nervo periférico e as dosagens podem ser, assim, ajustadas para uma intensidade mínima de depressão da atividade muscular.

Quais complicações os curares podem ocasionar?

O bloqueio neuromuscular, por tempo prolongado, pode induzir a uma disfunção neuromuscular, caracterizada por fraqueza muscular generalizada, tetraparesia, arreflexia, progredindo até a paralisia flácida, persistente por dias ou meses. Em alguns pacientes, uma associação entre curare e corticoterapia, em altas dosagens (mal asmático, transplantado hepático) foi observada. Deve ser diferenciada da polineuropatia da UTI, que ocorre por ocasião da sepse, na ausência da administração de qualquer curare. Cabe ainda lembrar que inúmeras drogas potencializam o efeito dos curares, tais como os aminoglicosídeos, tetraciclinas, anestésicos locais, fenitoína, propranolol, trimetafam, glicosídeos cardíacos, cloroquina, catecolaminas e diuréticos.

Veja também:

O Despertar Diário em UTI

RASS – Escala de agitação e sedação de Richmond

Analgésicos e Sedativos em Unidade de Terapia Intensiva (UTI)

A Nutrição Parenteral (NP)

A Nutrição Parenteral (NP) pode ser utilizada tanto como terapia exclusiva quanto como de apoio, dependendo basicamente da capacidade fisiológica de digestão e/ou absorção de cada paciente. Define-se pela administração endovenosa de macro e micronutrientes, por meio da via periférica ou central.

Entende-se por Nutrição Parenteral (NP) a administração de nutrientes como glicose e proteínas, além de água, eletrólitos, sais minerais e vitaminas através da via endovenosa, permitindo assim a manutenção da homeostase, já que as calorias e os aminoácidos necessários são supridos.

Tal método pôde ser observado já no século XIV, porém seus primeiros resultados não se mostraram satisfatórios. As primeiras soluções glicosadas e hidrossalinas apareceram no início do século XVII, mas somente no século XX, mais especificamente 1968, houve a sistematização da Nutrição Parenteral através da proposta de Dudrick da Universidade da Pensilvania, a qual provava a eficácia e a aplicabilidade segura do uso do método.

A Nutrição Parenteral (NP) é utilizada normalmente como terapia de apoio (complementando as necessidades nutricionais de pacientes em que via enteral não consegue supri-las) ou terapia exclusiva (onde uso da via enteral é proibida), sendo que em ambos casos ela pode combater desnutrição, podendo até reverter quadro imunológico.

Quais são as principais indicações?

As principais indicações são depleção das proteínas plasmáticas, perda significativa ou incapacidade de manutenção do peso corpóreo, traumas e cirurgias. A indicação adequada, a manutenção dos controles bioquímicos, clínicos e antropométricos permitem diminuir as complicações infecciosas, metabólicas ou de infusão. O retorno gradual e o mais precoce possível à alimentação oral é a condição a ser alcançada em toda terapia de nutrição parenteral.

Também é indicado em casos de:

-Algumas doenças cardíacas, pulmonares e renais;
-Pancreatite aguda ou crônica em que a NE não possa ser administrada;
-Síndrome do intestino curto;
-Doença inflamatória intestinal (inclui doença de Crohn e colite ulcerativa); transplantes de órgãos;
-Fístulas gastrintestinais;
-Distúrbios neurológicos;
-Câncer;
-Pacientes queimados e críticos (que estão em unidade de terapia intensiva);
-Transtornos alimentares graves;
-AIDS (síndrome da imunodeficiência adquirida);
-Bebês prematuros (com trato gastrintestinal prematuro baixos estoques de carboidratos e gordura e elevada taxa metabólica);

No pré-operatório, a terapia nutricional pode ser administrada em pacientes com desnutrição grave, sem condições de receber nutrição oral ou enteral e que serão submetidos a cirurgia gastrintestinal de grande porte.

Quais são as principais Vias de Administração?

As vias utilizadas para a administração da alimentação parenteral são a periférica e a central. Na primeira podem ser somente oferecidas soluções hipoosmolares, hipoconcentradas e as gorduras. Já na segunda há infusão de soluções hipertônicas de glicose e proteínas, vitaminas entre outros.

A via mais utilizada é a central, sendo que a canulação da veia subclávica (por via infraclavicular) é a rotineiramente usada para ter acesso à veia cava superior. O catéter deve posicionar-se no átrio direito, o que deve ser verificado através de RX. Estipulada a via de administração, a solução pode ser instalada, respeitando sempre as condições estabelecidas quanto ao volume e as calorias, situação esta controlada através da velocidade do gotejamento. As soluções base são hipertônicas, logo necessitam ser infundidas em veia central.Estas soluções são compostas por 500 ml de solução de glicose 50% (fornece aproximadamente 1000 kcal) adicionados em 500ml solução de aminoácido 10% (fornece aproximadamente 200 kcal); há ainda o acréscimo de eletrólitos e polivitamínicos (em função das quantidades insuficientes de ácido fólico e vitamina B12 nos polivitamínicos, há necessidade de aplicação intramuscular dos mesmos). Já as gorduras são fornecidas sob forma de emulsão 10% (500ml aproximadamente 450 kcal) por meio da via periférica, não havendo risco de flebite. Outra vantagem da emulsão é o seu elevado aporte energético em volumes reduzidos, além de fornecer os ácidos graxos essenciais.

Quais são as possíveis Complicações?

Pode ocasionar:

Complicações Infecciosas (septicemia): são as mais graves, já que os pacientes usuários da Nutrição Parenteral estão, geralmente, debilitados previamente. São decorrentes de contaminação, seja das soluções ( o que é mais raro) , do cateter ou do momento de inserção do mesmo.
Não Infecciosas: estão relacionadas a problemas na introdução do cateter, podendo ocorrer: pneumotórax, hemotórax, má posição de cateter, flebotrombose, hidrotórax, hidro mediastino, lesão nervosa, lesão arterial (subclávica), perfuração miocárdica, laceração da veia, etc.
Metabólicas: são decorrentes de alterações do metabolismo dos nutrientes utilizados nas soluções infundidas.

Estas podem se dar quanto:

aos carboidratos: hiperglicemia e coma hiperosmolar não cetônico (decorrentes de intolerância à glicose), diurese osmótica, hipoglicemia (decorrente de aumento da produção insulínica endógena associada a insulina exógena);
aos lipídeos: deficiência de ácidos graxos essenciais, hipertrigliceridemia;
aos aminoácidos: hiperamoniemia, acidose metabólica hiperclorêmica (resultante da liberação de ácido clorídrico por parte dos aminoácidos cristalinos utilizados);
aos eletrólitos: hipofosfatemia (leva diminuição do transporte de oxigênio e da capacidade de coagulação sangüínea), hipo/hiperpotassemia e hipo/hipernatremia;
às vitaminas: hipervitaminose A e D (por serem lipossolúveis têm tendência ao acúmulo no organismo), hipovitaminose K, B12 e de ácido fólico;
aos oligoelementos: deficiência principalmente de Cobre, Selênio e Zinco; ao excesso de oferta hídrica.

Algumas Informações Importantes:

Quem Instala a Bolsa de NPP?

É instalado somente por um Enfermeiro treinado, não sendo atribuição dos Técnicos de Enfermagem, conforme Resolução COFEN 453/2014.

Qual é a validade de Consumo e a Forma de Infusão?

Cada bolsa produzida e aberta tem a sua validade em até 24 horas, sendo infundido somente em Bomba de Infusão.

Que cuidados devemos ter com as vias de Acesso?

Lembrando que é necessário infundir em via de acesso exclusiva em CVC ou PICC em caso de osmolaridade menor que 900mosm/l. Não administre medicações na mesma via do NPP/NPT. Fazer trocas regulares do curativo, e observar possíveis sinais flogísticos.

Quais são os principais Cuidados de Enfermagem?

Pesar o paciente antes de iniciar a terapia e no mínimo uma vez por semana;
Higienizar as mãos antes e após o manuseio da NP;
Utilizar luvas, máscara cirúrgica e técnica asséptica para proceder à instalação da NP;
A instalação da NP deve ser realizada somente pelo enfermeiro;
Solicitar a bolsa de NP à farmácia 2 horas antes do horário da instalação, para que seja retirada da geladeira e permaneça em temperatura ambiente;
Conferir a integridade da embalagem, homogeneidade da solução, presença de partículas, precipitações, alterações da cor antes da instalação e infusão;
Realizar as seguintes conferências:

Identificação da bolsa de NP e a do paciente;
Composição, osmolaridade, via de acesso (central ou periférica); volume total e velocidade de infusão (na área materno infantil confirmar com a prescrição de dieta parenteral infantil individualizada).

Não adicionar qualquer substância na bolsa de NP;
Manter a bolsa de NP envolta em capa para proteção da luz;
A NP é infundida em bomba de infusão (BI), de forma contínua, em 24 horas. Alterações da velocidade de infusão devem ser evitadas e o volume infundido, rigorosamente controlado;
Utilizar equipo de bomba de infusão sem filtro de partículas. Para a administração em pacientes pediátricos e neonatais, utilizar equipo fotossensível ou envolve-lo com capa para proteção da luz;
O equipo de bomba de infusão deve ser trocado juntamente com a bolsa de NP a cada 24 horas;
A administração de NP com medicamentos não é recomendada. Em último caso, solicitar ajuda ao farmacêutico para verificar possíveis incompatibilidades da NP com medicamentos;
Manter a infusão de NP durante procedimentos de cirurgia, exames, transporte e outros. Suspendê-la somente por ordem médica;
Sempre que interromper o uso da NP em pacientes adultos, por qualquer motivo, instalar solução de glicose a 10% na mesma velocidade de infusão por pelo menos 8 horas. Em pacientes pediátricos fica a critério médico;
Evitar desconexão e interrupções da infusão da NP, pois a abertura do sistema de infusão aumenta o risco de contaminação da solução e de colonização do cateter;
Realizar o balanço hídrico durante tratamento com NP. Nas enfermarias, documentar volume infundido a cada 6 horas em folha de controles da unidade;
Realizar glicemia capilar a cada 6 horas;
Verificar a temperatura corporal no mínimo a cada 8 horas;
Observar a pele e mucosas para detectar sinais de desidratação ou hiper-hidratação;
Observar presença de sinais de hipo ou hiperglicemia;
Anotar apresentação de reações adversas e intercorrências relacionadas à infusão e comunicar equipe médica e serviço de farmácia.

Veja também:

Dietas Hospitalares

Sonda Nasogástrica X Sonda Nasoenteral: As diferenças na Nutrição Enteral

Nutrição Enteral: Sistemas Aberto e Fechado

Nutrição Enteral (NE)

Equipo de Nutrição Enteral

Enfermagem: Nutrição e Dietética

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Cuidado com os Medicamentos Viciantes!

Estas são apenas algumas dos medicamentos viciantes que pode ser encontrado em farmácias, mas a maioria precisa de receita médica para distribuição.

Eles são viciantes porque eles agem sobre o sistema nervoso central.

Opióides

Eles são derivados de ópio, com potência analgésica forte. Fazendo com que o efeito adverso seja a constipação, causando então um vício potente.

A Morfina: Com potência analgésica forte, é usado para tratar a dor severa e é frequentemente usado em cirurgias. O vício ocorre porque é ligado aos receptores de dor, e os opióides produzem um estado de bem-estar ao paciente. A prescrição é necessária, e é geralmente administrado por via intramuscular ou EV.
O Fentanil: Também atua sobre os receptores da dor e, consequentemente, a sua potência analgésica é forte. É utilizada no tratamento de dor crônica em pacientes críticos e é geralmente aplicado com sistemas transdérmicos ou também EV.
O Tramadol: É um analgésico opióide, usado como comprimidos ou EV para tratar a dor.
A Codeína: É um derivado de opiáceos, mas tem efeito antitússico, por isso, é útil contra a tosse seca. Está disponível nas farmácias, sob a forma de xarope e comprimidos, de modo que pode causar às pessoas dependência, sendo que muitas vezes leva a constipação.

Benzodiazepínicos

Parte do grupo das benzodiazepinas, são potentes e hipnótico viciante e causam dependência.

O Diazepam: é um ansiolítico de ação prolongada. É o primeiro do grupo a ser denominado como hipnótico, anticonvulsivante, sedativo e relaxante muscular. Pode ser administrado em comprimidos ou por via EV.
O Clonazepam: é um medicamento utilizado para tratar transtornos psicológicos e neurológicos, como crises epilépticas ou ansiedade, devido à sua ação anticonvulsivante, relaxamento muscular e tranquilizante. Pode ser encontrado sob forma de comprimidos ou EV.
O Alprazolam: ansiolítico de curta duração, é encontrado sob forma de comprimidos.
O Midazolam: é a substância ativa de um medicamento indutor do sono conhecido comercialmente como Dormonid. Esse medicamento de uso oral e injetável é indicado para indivíduos que sofrem de insônias e para sedação antes de cirurgia, sua ação altera o funcionamento dos neurotransmissores e deprime o sistema nervoso central.

Outros Estimulantes do SNC

O metilfenidato: é um fraco estimulante do sistema nervoso central. Ele é usado para tratar a hiperatividade de déficit de atenção. É usado principalmente em crianças e em forma de comprimido.
O Oximetazoline: um formato inalador descongestionante nasal prontamente disponível em farmácias sem receita médica. Não é recomendável usar mais de 3 dias. Se usado muitos dias pode causar efeito rebote e sempre precisa dele para respirar melhor.
A Anfetamina: são uma classe de drogas sintéticas que estimulam o sistema nervoso central, da qual podem ser obtidos compostos derivados, como a metanfetamina e a metilenedioximetanfetamina, também conhecida por MDMA ou Ecstasy, que são as anfetaminas mais consumidas de forma abusiva e ilegalmente. Estas substâncias aumentam o estado de alerta e reduzem a fadiga, aumentam a concentração, diminuem o apetite e aumentam a resistência física, induzindo um estado de bem-estar ou de euforia. No entanto, existem anfetaminas que são usadas para um fim terapêutico, como é o caso do transtorno do déficit de atenção, que pode afetar crianças e adultos, e para a narcolepsia, que é um distúrbio cujo principal sintoma é a sonolência excessiva.
A Cafeína: Indicado para a produção de estimulação cardíaca. Ele é usado como comprimidos de anti-enxaqueca, em combinação com outros analgésicos viciantes podem produzir esta dependência. Disponíveis em farmácia, em forma de comprimidos, xaropes, e injetáveis em âmbito hospitalar.

Veja mais em:

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Drogas Vasoativas (DVA)

Drogas vasoativas se refere às substâncias que apresentam efeitos vasculares periféricos, pulmonares ou cardíacos, sejam eles diretos ou indiretos, atuando em pequenas doses e com respostas dose dependente de efeito rápido e curto, através de receptores situados no endotélio vascular. São de uso corriqueiro em uma unidade de terapia intensiva (UTI) principalmente para regular a frequência cardíaca e volume sistólico.

Na maioria das vezes é necessário fazer monitorização hemodinâmica, invasiva, durante a utilização dessas substâncias, pois suas potentes ações determinam mudanças drásticas tanto em parâmetros circulatórios como respiratórios, podendo causar sérios efeitos colaterais caso seu uso seja feito inadequadamente, inclusive danos permanentes, convulsões, morte.

As drogas vasoativas mais usadas são as catecolaminas, também denominadas aminas vasoativas ou drogas simpatomiméticas. Dentre elas, destacam-se a:

Noradrenalina
Adrenalina
Dopamina
Dopexamina
Dobutamina
Isoproterenol

Há também a classe de vasoconstritor chamado de Hormônio Anti-diurético:

Vasopressina

E o grupo de vasodilatadores mais usados em UTI:

Nitroprussiato de sódio
Nitroglicerina

CONHECENDO CADA DVA:

CATECOLAMINAS:

Noradrenalina: é o neurotransmissor do sistema nervoso simpático e precursor da adrenalina. A noradrenalina possui atividade tanto no receptor alfa, como beta 1 adrenérgico, com pouca ação sobre receptores beta 2. Dependendo da dose utilizada, obtém-se aumento do volume sistólico, diminuição reflexa da frequência cardíaca e importante vasoconstrição periférica, com aumento da pressão arterial. A noradrenalina é também um potente vasoconstritor visceral e renal, o que limita sua utilização clínica. É também vasoconstritora sobre a rede vascular, sistêmica e pulmonar, e deve ser usada com prudência, em pacientes com hipertensão pulmonar. Por outro lado, é uma droga de eleição no choque séptico, cuja finalidade é elevar a PA em pacientes hipotensos, que não responderam à ressuscitação por volume e a outros inotrópicos menos potentes.

Adrenalina: é um potente estimulador alfa e beta adrenérgico, cujo efeito vasopressor é muito conhecido. O mecanismo da elevação da pressão arterial causado pela adrenalina, é devido a uma ação direta no miocárdio, com aumento da contração ventricular, um aumento da freqüência cardíaca e uma vasoconstrição em muitos leitos vasculares (arteríolas da pele, rins e vênulas). Na musculatura lisa, sua ação predominante é de relaxamento através da ativação de receptores alfa e beta adrenérgicos. A droga exerce também broncodilatação, pela interação com receptores beta 2 do músculo liso bronquial, combinada à inibição da degranulação de mastócitos. A adrenalina também eleva as concentrações de glicose (aumento da neoglicogênese e inibição da secreção de insulina) e do lactato sérico. As principais indicações da adrenalina incluem estados de choque circulatório que não respondem às outras catecolaminas menos potentes, em particular no choque cardiogênico, quando de uso combinado com agentes redutores da pós-carga. Recomenda-se esta droga no tratamento de brocoespamos severos. É também indicada no tratamento da anafilaxia e, durante as manobras de ressuscitação cardiopulmonar, é o agente farmacológico de efeito vasoconstritor mais eficaz.

Dopamina: é o precursor imediato da noradrenalina. Possui inúmeros efeitos, pois estimula todos os tipos de receptores, sendo estes dose-dependentes. Em baixas doses, possui efeito dopaminérgico predominante, causando aumento do débito cardíaco; diminuição da resistência vascular sistêmica e vasodilatação renal e mesentérica. Em doses médias, possui um efeito beta predominante, aumentando o débito cardíaco; a pressão arterial e a diurese. Em doses elevadas, o efeito predominante é o alfa, causando aumento da resistência vascular sistêmica e da pressão arterial e diminuição do fluxo sanguíneo renal. Assim, as indicações principais da dopamina estão relacionadas aos estados de baixo débito com volemia controlada ou aumentada (efeito beta adrenérgico). Pelo fato de essa droga vasoativa possuir, em baixas doses, um efeito vasodilatador renal, é também indicada em situações nas quais os parâmetros hemodinâmicos estejam estáveis, porém com oligúria persistente (efeito dopaminérgico). Ela pode, também, ser utilizada em condições de choque com resistência periférica diminuída (efeito alfa adrenérgico).

Dobutamina: é uma droga simpatomimética sintética, com ação predominantemente beta 1 agonista. Esta droga possui baixa afinidade por receptores beta 2 e é quase desprovida de efeitos alfa adrenérgicos. A dobutamina apresenta poucos efeitos sobre a frequência cardíaca, aumenta a contratilidade miocárdica e o índice cardíaco, não agindo sobre a resistência vascular periférica. A droga é utilizada para melhorar a função ventricular e o desempenho cardíaco, em pacientes nos quais a disfunção ventricular acarreta diminuição no volume sistólico e no débito cardíaco como por exemplo, choque cardiogênico e insuficiência cardíaca congestiva. O consumo de oxigênio do miocárdio, sob o uso da dobutamina, é menor do que sob a ação de outras catecolaminas.

Dopexamina: é uma catecolamina sintética com atividade dopaminérgica e beta 2 agonista, com fraco efeito beta 1 adrenérgico e ausência de efeitos em receptores alfa. Quando comparada à dopamina, a dopexamina tem menor potência ao estimular receptores dopaminérgicos, ao passo que seus efeitos beta 2 são cerca de sessenta vezes mais potentes. Assim, o estímulo de receptores beta resulta em aumento no débito cardíaco, queda da resistência vascular sistêmica e aumento no volume urinário e na excreção de sódio, por estimulação dopaminérgica. Além disso, a droga potencializa os efeitos da noradrenalina endógena, pelo bloqueio da receptação da mesma. A dopexamina pode ser utilizada no tratamento da insuficiência cardíaca aguda e congestiva e nos pacientes em pós-operatório de cirurgia cardíaca, que evoluem com baixo débito. Além disso, a dopexamina pode, também, ser utilizada no choque séptico, em associação com a noradrenalina, na tentativa de prevenção da insuficiência renal aguda e no incremento do fluxo mesentérico e da perfusão gastrintestinal.

Isoproterenol: é uma catecolamina sintética, de estrutura semelhante à adrenalina. É um potente agonista beta adrenérgico, com afinidade muito baixa pelos receptores alfa. Portanto, exerce efeitos potentes no sistema cardiovascular, como aumento da contratilidade, freqüência e velocidade de condução do estímulo elétrico cardíaco. Observa-se um aumento no débito cardíaco e no consumo de oxigênio do miocárdio. A estimulação dos receptores beta adrenérgicos resulta num relaxamento da musculatura lisa vascular ao mesmo tempo em que a resistência vascular sistêmica e a pressão diastólica caem. O músculo liso da via aérea brônquica e vascular pulmonar também são relaxados pelo isoproterenol, ocasionando uma diminuição da resistência vascular pulmonar e reversão de broncoespamos. Está indicado principalmente nas síndromes de baixo débito com pressões de enchimento elevadas e resistência periférica e pulmonar também elevadas (choque cardiogênico). É também indicado para tratar os casos de bradicardia com repercussão hemodinâmica até que uma terapia definitiva (marcapasso) seja utilizada.

VASODILATADORES:

Nitroprussiato de sódio: é um vasodilatador misto, com efeitos sobre os territórios arterial e venoso. Age diretamente na musculatura lisa vascular. Não apresenta efeito direto sobre as fibras musculares cardíacas, sendo seu incremento no débito cardíaco devido à ação vasodilatadora. O fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular são mantidos e a secreção de renina, pelo organismo, é aumentada.

A droga promove então, diminuição da resistência periférica total, da pressão arterial e do consumo de oxigênio do miocárdio, pouca alteração da frequência cardíaca e diminuição da resistência vascular pulmonar. O metabólito ativo da droga é o óxido nítrico, que parece ser o responsável pela ação vasodilatadora. O nitroprussiato de sódio é uma molécula instável, que sofre decomposição em condições alcalinas e quando exposto à luz. É indicado no tratamento das emergências hipertensivas e como droga auxiliar nos estados de choque circulatório, com pressões de enchimento ventricular e resistência periférica aumentadas.

Os estados de baixo débito, associados à disfunção celular grave são de ocorrência relativamente comum nas Unidades de Terapia Intensiva. O emprego das drogas vasoativas é de importância vital para a reversão desta situação, melhorando o prognóstico e a sobrevida dos pacientes. Essas drogas possuem, em geral, ação rápida e potente, porém seu índice terapêutico é baixo, devendo ser administradas mediante adequada monitorização hemodinâmica e laboratorial.

Nitroglicerina: A nitroglicerina é um derivado do nitrato orgânico que se metaboliza rapidamente no fígado por uma nitrato-redutase. A droga atua sobre as veias sistêmicas e as grandes artérias. Em angina pectoris aumenta a capacidade das veias, o que diminui o retorno venoso ao coração e a pressão diastólica no VE, razão pela qual as necessidades de oxigênio são menores. Na circulação arterial coronária, dilata os vasos de pouca resistência, o que dá origem a uma distribuição do fluxo coronário. Se o ateroma estiver localizado excentricamente, dilata as estenoses arteroscleróticas. Também dilata o leito arteriocular, com diminuição da resistência vascular sistêmica. É indicado em casos de Angina pectoris, como monoterapia ou em combinação com outros antianginosos, como beta-bloqueadores ou antagonistas dos canais do cálcio. Insuficiência cardíaca em pacientes que não respondem ao tratamento convencional com digital e outros fármacos inotrópicos positivos e diuréticos.

HORMÔNIO ANTI-DIURÉTICO:

Vasopressina: é um hormônio humano secretado em casos de desidratação e queda da pressão arterial; fazendo com que os rins conservem a água no corpo, concentrando e reduzindo o volume da urina. Este hormônio é chamado de vasopressina, pois aumenta a pressão sanguínea ao induzir uma vasoconstrição moderada sobre as arteríolas do corpo. O medicamento atua no néfron, favorecendo a abertura dos canais de água (aquaporinas) nas células do túbulo de conexão e túbulo coletor.

Regras básicas para a administração de DVAs:

Bolus – menor/igual 1 minuto
Infusão rápida – 1 e 3 minutos
Infusão lenta – 30 e 60 minutos
Infusão contínua – tempo superior a 60 minutos
Infusão Intermitente – tempo superior a 60 minutos não continua

CUIDADOS INTENSIVOS DE ENFERMAGEM COM DVAs:

Deve-se evitar administrar com solução alcalina para evitar extravasamento. Nunca deve-se administrar medicamento em bolus pela via das drogas vasoativas. E deve ser feita avaliação de perfusão nas extremidades.

Estabelecer critérios de diluição das drogas por meio de protocolos institucionais;
Observar aspecto da solução antes e durante a administração;
Administrar as drogas com a bomba de infusão;
Calcular a dosagem das drogas em ug/Kg/min;
Controlar velocidade de infusão das drogas;
Manter o peso do paciente atualizado;
Atentar aos sinais de desidratação antes de iniciar a infusão da droga;
Conhecer a ação, estabilidade e interação medicamentosa das drogas;
Conhecer quais as drogas fotossensíveis;
Conhecer quais drogas aderem ou são adsorvidas pelo plástico (neste caso utilizar frascos de vidro ou polietileno e equipo de polietileno);

Monitorização dos dados vitais

Atentar ás variações dos sinais do paciente por meio da aferição e monitorização contínua;
Atentar para alterações do traçado de ECG;
Realizar leitura da PVC a cada hora ou conforme prescrição de enfermagem;
Monitorização do débito urinário;
Controlar volume urinário a cada hora ou conforme prescrição de enfermagem;
Atentar para alterações das funções renais como: diminuição ou aumento do débito urinário, acompanhamento dos valores de uréia, creatinina e clarence de creatinina;
Realizar rigoroso controle hídrico;
Realizar balanço hídrico;
Monitorização da perfusão sanguínea;
Acompanhar as variações do pulso e perfusão periférica;
Manter as extremidades protegidas das perdas de calor;
Atentar para não garrotear os membros;
Realizar rodízio do manguito de pressão arterial;
Avaliar o enchimento capilar;

Cuidados com o acesso venoso

Usar cateter venosos central;
Se possível via exclusiva;
Lavar a via com menor volume possível;
Restringir número de extensões e dispositivos na via da droga;
Manter dispositivo venoso pérvio;
Preferir veias calibrosas como a cefálica ou basílica em caso de acesso periférico;
Não injetar drogas em bolus pela via utilizada para a infusão da droga;
Observar sinais de infiltração e sinais de hiperemia local.;

Registros de enfermagem

Anotar tudo aquilo que foi realizado com o paciente;
Anotar intercorrências;

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Berotec Vs. Atrovent: Conheça as diferenças sutis!

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Cristalóides: O Ringer Lactato

O Ringer-lactato (ou mais precisamente, o soluto de Ringer) é uma solução cristalóide com soluções isotônicas ao plasma sanguíneo, e líquida de eletrólitos em água.

Os Eletrólitos como o sódio estão naturalmente presentes em fluidos corporais e ajudam na função dos músculos e nervos, bem como na manutenção do pH e no equilíbrio dos fluidos.

A perda de eletrólitos através do suor e da urina é normal, e eles são repostos pelo consumo habitual de líquidos. Se muitos forem perdidos devido a sangramento, vômito ou outra doença, eles devem ser imediatamente repostos.

Mas o que são cristalóides?

Soluções cristaloides, popularmente conhecidos como soros, são as soluções que contêm água, eletrólitos (Sódio, potássio, cálcio, cloro…etc) e/ou açúcares em várias proporções e podem ser hipotônicas, isotônicas ou hipertônicas comparadas ao plasma sanguíneo. Se administram por via intravenosa para repor líquidos e re-estabelecer o Equilíbrio hidrostático e eletrolítico do corpo.

Para qual principal uso o Ringer Lactato é utilizado?

O soluto de Ringer é administrado por via intravenosa a pacientes para reposição de fluidos e eletrólitos perdidos por doença ou lesão. A concentração de eletrólitos e água é desenvolvida para imitar a composição do plasma sanguíneo. Essa solução pode ser prescrita junto com uma solução de açúcar (geralmente a dextrose) para fornecer uma fonte de calorias. O soluto de Ringer pode também ser usado em associação com uma variedade de medicamentos intravenosos, para dilui-los.

Qual é a composição do Ringer Lactato?

A proporção de eletrólitos e água no soluto de Ringer é cuidadosamente balanceada para que ele possa ser usado eficazmente pelo corpo. Em cada 100 ml de soluto de Ringer, há 600 mg de cloreto de sódio, 20 mg de cloreto de cálcio, 30 mg de cloreto de potássio e 310 mg de lactato de sódio. O pH do soluto de Ringer é ajustado para ser 6.6, e um litro dessa solução possui nove calorias.

Ringer Simples e Lactato: Quais sãos as diferenças?

Ambos possuem características semelhantes quanto à composição, diferenciando apenas pelo Lactato, que é utilizada para reposição, e contém mais cloreto e mais cálcio que outras soluções, tornando-a levemente acidificantes.

O Ringer Lactato é mais indicado para que tipos de situações?

A sua indicação principal é diluir o sangue, em casos onde há perda deste, de modo a evitar o choque hipovolêmico. É muito utilizado em casos de reidratação e restabelecimento do equilíbrio hidro eletrolítico, quando há perda de líquidos e dos íons cloreto, sódio, potássio e cálcio, e para prevenção e tratamento da acidose metabólica.

Quais são os efeitos colaterais ?

Como o soluto de Ringer é administrado via intravenosa, um efeito colateral comum é irritação no local da injeção. Ainda que incomuns, reações alérgicas, como inchaço e dificuldade para respirar, podem acontecer. Outros efeitos colaterais potenciais são: hematoma ou infecção no local da injeção, febre, infecção da veia ou aumento anormal do volume de sangue. Edema pulmonar (fluido nos pulmões) e hiper-hidratação também são complicações potenciais que podem ocorrer pelo uso do soluto de Ringer.

Cuidados de Enfermagem ao Ringer Lactato

– Não devem ser administrada simultaneamente no mesmo local da infusão sanguínea devido ao risco de coagulação.

– A administração intravenosa pode causar sobrecarga de fluidos e/ou solutos, resultando na hiper-hidratação, estados congestivos ou edema pulmonar.

Curiosidades

O soluto de Ringer é produzido por uma série de fabricantes diferentes e pode ter pequenas variações na fórmula. Em geral, porém, essas soluções são consideradas isotônicas em relação ao sangue. Isso significa que sua concentração é mais ou menos igual à do sangue saudável. Essa solução pode também ser chamada de Ringer ou Ringer-lactato. O soluto de Ringer foi inventado no final do século XIX pelo fisiologista britânico Sydney Ringer.

Entenda a importância da Imunização: Não deixe a vacina pra depois!

O ditado popular “melhor prevenir do que remediar” se aplica perfeitamente à vacinação. Muitas doenças comuns no Brasil e no mundo deixaram de ser um problema de saúde pública por causa da vacinação massiva da população. Poliomielite, sarampo, rubéola, tétano e coqueluche são só alguns exemplos de doenças comuns no passado e que as novas gerações só ouvem falar em histórias. O resultado da vacinação não se resume a evitar doença. Vacinas salvam vidas.

Mas como a vacina ajuda o nosso sistema imunológico?

Quando uma pessoa é infectada pela primeira vez por um antígeno (substância estranha ao organismo), como o vírus do sarampo, o sistema imunológico produz anticorpos (proteínas que atuam como defensoras no organismo) para combater aquele invasor. Mas essa produção não é feita na velocidade suficiente para prevenir a doença, uma vez que o sistema imunológico não conhece aquele invasor. Por isso, a pessoa fica doente, podendo levar à morte. Mas se, anos depois, aquele organismo invadir o corpo novamente, o sistema imunológico vai produzir anticorpos em uma velocidade suficiente para evitar que a pessoa fique doente uma segunda vez. Essa proteção é chamada de imunidade.

O que a vacina faz é gerar essa imunidade. Com os mesmos antígenos que causam a doença, mas enfraquecidos ou mortos, a vacina ensina e estimula o sistema imunológico a produzir os anticorpos que levam à imunidade. Portanto, a vacina faz as pessoas desenvolverem imunidade sem ficar doente.

Você sabia? A Doenças controladas podem voltar!

Muitas doenças infecciosas estão ficando raras. Pessoas nascidas a partir de 1990 podem nunca ter tido contato com pessoas com sarampo ou rubéola e, definitivamente, de poliomielite. Isso porque as constantes ações de vacinação foram capazes de controlar e eliminar essas doenças do Brasil.

Então, não preciso vacinar meu filho contra essas doenças? Precisa sim. Essas doenças ainda fazem vítimas em outros lugares do mundo. Com a globalização, as pessoas passam por vários continentes em uma única semana. Se não estiver vacinada, ela pode trazer a doença para o Brasil e transmitir para alguém que não esteja imunizada.

Pessoas não vacinadas, portanto, podem ser a porta de entradas de doenças eliminadas no Brasil.

Como eu posso saber se as vacinas são seguras?

Com as vacinas conseguimos erradicar a varíola e controlar diversas doenças, como a poliomielite (paralisia infantil), o sarampo, a coqueluche e a difteria, entre outras. Com isso, as vacinas protegem com segurança. Eventuais reações, como febre e dor local, podem ocorrer após a aplicação de uma vacina, mas os benefícios da imunização são muito maiores que os riscos dessas reações temporárias.

É importante saber também que toda vacina licenciada para uso passou antes por diversas fases de avaliação, desde os processos iniciais de desenvolvimento até a produção e a fase final que é a aplicação, garantindo assim sua segurança. Além disso, elas são avaliadas e aprovadas por institutos reguladores muito rígidos e independentes. No Brasil, essa função cabe à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), órgão do Ministério da Saúde (MS). E não é só isso. A vigilância de eventos adversos continua acontecendo depois que a vacina é licenciada, permitindo a continuidade de monitoramento da segurança do produto.

Fonte: Ministério da Saúde

Veja também:

Profilaxia para Úlcera de Estresse nas Unidades de Terapia Intensiva (UTI)

O Sangramento Gastrintestinal Agudo é uma condição comum que geralmente demanda a admissão em unidades de emergência e também representa uma complicação frequente naqueles pacientes já previamente internados em unidades de terapia intensiva (UTI) . É evidenciado clinicamente pela exteriorização de hematêmese, melena ou enterorragia. A hemorragia digestiva alta (HDA) é proveniente de qualquer sangramento do trato gastrintestinal acima do ângulo de Treitz, e é consideravelmente associada à alta morbidade e mortalidade.

A Síndrome da Úlcera por Estresse (UE)

A patogênese da lesão das mucosas relacionadas ao estresse provavelmente está associada à alteração dos mecanismos protetores locais e ao comprometimento da microcirculação da mucosa gástrica, levando à isquemia tecidual. As erosões tornam-se evidentes após 72 horas de internação, porém podem ser encontradas precocemente, como em 5 horas. Alguns pacientes admitidos em Unidades de Terapia Intensiva (UTI) e em Unidades de Emergência podem apresentar fatores de risco para o desenvolvimento dessas lesões relacionadas ao estresse. A lesão aguda de mucosa gástrica, responsável por causar úlceras de estresse nos pacientes críticos, é decorrente, principalmente, de alterações hemodinâmicas (instabilidade macro hemodinâmica, ventilação com pressão positiva) que levam a redução da perfusão da mucosa e dos fatores protetores, como redução do bicarbonato, de prostaglandinas e óxido nítrico e aumento de endotelina.

Indicações da Profilaxia para UE

A Profilaxia de úlcera de estresse está recomendada em pacientes considerados de alto risco e internados em unidades de tratamento intensivo (UTI). São considerados fatores de risco para sangramento gastrointestinal alto a ventilação mecânica por mais de 48 horas e/ou coagulopatias, internação em UTI de paciente com três ou mais comorbidades, doença hepática, necessidade de terapia de substituição renal, uma ou mais falências orgânicas.

Outros fatores incluem: sepses severas, choque séptico, trauma de crânio e de coluna, insuficiência hepática, insuficiência renal, grandes queimados, altas doses de glicocorticoides e ulcera péptica prévia. Não há recomendação para profilaxia de úlcera de estresse em pacientes internados em enfermarias.

Riscos potenciais com o uso prolongado

O uso não é isento de risco. A redução da secreção ácida gástrica pode permitir a colonização bacteriana do trato intestinal alto, aumentando o risco de infecções, principalmente pneumonia e diarreia associada com Clostridium difficile. Muitos pacientes que, anteriormente à internação, não faziam uso do IBP passam, posteriormente, a fazer uso desnecessário do fármaco. Lembrando que o uso intravenoso deve ser reservado para situações específicas, principalmente no tratamento de pacientes com úlceras gástricas com sangramento e/ou como profilático em pacientes com impossibilidade de usar a via oral.

Embora os Inibidores de Bomba de Prótons (IBPs: Omeprazol, Pantoprazol, lanzoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol e Tenatoprazol) sejam as drogas mais usadas, deve-se, em caso de contraindicações para o seu uso, utilizar os Antagonistas do Receptor H2 da Histamina (Cimetidina, Ranitidina, Nizatidina e Famotidina).

Não há evidência robusta para o uso de profilaxia de UE, embora seu uso possa ser considerado, em pacientes com traumatismo raquimedular, traumatismo cranioencefálico, sepse, hepatectomia parcial, transplantes renal e hepático, politraumatizados, colonização por Helicobacter pylorii, etilismo, internação em UTI maior que uma semana, uso de dose alta de corticoides e sangramento digestivo por úlcera péptica há menos de seis meses. Não está recomendado o uso rotineiro de profilaxia medicamentosa para UE.

As Vias de Administração do IBP

Uma vez que a eficácia do IBP é a mesma, independentemente da via de administração, se o paciente tiver capacidade de deglutir, a via oral deverá ser a principal via de administração do fármaco. As indicações de uso intravenoso são restritas aos pacientes com sangramento por ulceração péptica ou com evidência endoscópica de sangramento recente, e que não podem utilizar a via oral.

Pode ser também usada em condições excepcionais, como hipersecreção gástrica associada com neoplasia, ZollingerEllison incapazes de fazer uso oral, risco de recorrente sangramento em pacientes com sangramento prévio e na prevenção de ulcerações por estresse (profilaxia de úlcera de estresse) em pacientes de alto risco internados em UTI e que não possam fazer uso da medicação por via oral.

Quando é indicado o uso dos Inibidores da Bomba de Prótons (IBP) ou os Antagonistas de Receptores de Histamina-2 (H2RA)?

Embora com grau de evidência fraco, os Guidelines recomendam preferir IBP aos H2RA (fisiopatologia e custo-efetividade), desde que corretamente indicada a profilaxia. Exceção é feita aos pacientes em uso de anti-agregação plaquetária com clopidogrel, cujo efeito pode ser reduzido, já que há uma inibição da enzima CYP2C19 (necessária para conversão da pró-droga) pelos IBP. Nestes casos, deve-se realizar a profilaxia com H2RA.

Os Efeitos colaterais da profilaxia farmacológica de UE

Alguns estudos têm demonstrado que as alterações no pH gástrico podem levar a um aumento na incidência de colite pseudomembranosa e colonização por Clostridium difficile, bem como um aumento da incidência de pneumonia em pacientes recebendo a profilaxia. Como já previamente exposto, a associação entre IBP e clopidogrel pode levar a eventos cardiovasculares devido a interação medicamentosa.

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Que Medicamento é Esse?: Cloridrato de Ranitidina

Aerossolterapia: Conheça os Dispositivos Inalatórios

A doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) é um grupo de doenças pulmonares, incluindo bronquite crônica, asma e enfisema, que dificultam a respiração. Medicamentos como broncodilatadores e esteroides inalados reduzem o inchaço e abre suas vias aéreas para ajudá-lo a respirar mais facilmente.

Um inalador é um dispositivo de mão que entrega um sopro ou pulverização desses medicamentos diretamente nos pulmões através de um bocal. Os inaladores funcionam mais rápido do que as pílulas, que têm que viajar pela corrente sanguínea para começar a trabalhar.

Inaladores vêm em três tipos principais:

Inalador pressurizado de dose calibrada (pMDI);
Inalador de pó seco (DPI);
Inalador de névoa suave (SMI);

Inalador Pressurizado de Dose Calibrada (Pressurized Metered Dose Inhaler pMDI)

É um dispositivo portátil que administra a medicação para asma aos pulmões na forma de aerossol. Quando é pressionado o recipiente, um propulsor químico é ativado como uma fumaça de medicação para os pulmões.

Os medicamentos contra a DPOC que adotam um pMDI incluem esteroides, como Flovent HFA e esteroides, e broncodilatadores combinados, como Symbicort.

Inalador de Pó Seco (dry poweder inhaler – DPI)

O inalador de pá seco (DPI) liberta certas doses de medicamentos aos pulmões quando o paciente inala através do dispositivo. Ao contrário de um pMDI, um DPI não usa um propulsor. Em vez disso, a inalação interna do paciente ativa a medicação.

Os DPIs vêm em dispositivos de dose única e múltiplas doses. Os dispositivos de doses múltiplas contêm até 200 doses.

Os medicamentos que podem ser usados com um DPI incluem esteroides como Pulmicort e broncodilatadores, como Spiriva. Lembrando que cada DPI vem com suas próprias instruções!

Inalador de Névoa Suave (Soft Mist Inhaler – SMI)

O inalador de névoa suave (SMI) é um dispositivo mais novo no mercado. É utilizado um sistema de energia mecânica através de sistema de molas incorporada no inalador. Ele cria uma nuvem de medicamento que o paciente inala sem a ajuda de um propulsor.

Como a névoa contém mais partículas do que pMDIs e DPIs e o spray deixa o inalador mais devagar, mais medicamento entra aos pulmões.

Os medicamentos broncodilatadores tiotropium (Spiriva Respimat) e olodaterol (Striverdi Respimat) ambos vêm em uma névoa suave. Stiolto Respimat combina medicamentos como tiotropium e olodaterol.

Classes de Antibióticos

Os antibióticos podem ser classificados em bactericidas e bacteriostáticos, dependendo se o fármaco causa diretamente a morte das bactérias ou se apenas inibe sua replicação, respectivamente. Na prática, esta classificação se baseia no comportamento do antibiótico in vitro e ambas as classes podem ser eficazes no tratamento de uma infeção.

Os antimicrobianos podem ser classificados de várias maneiras, considerando seu espectro de ação, o tipo de atividade antimicrobiana, o grupo químico ao qual pertencem e o mecanismo de ação.

Mesmo com o grande número de compostos disponíveis, os sítios de ação são limitados. As principais classes de antibióticos inibem quatro alvos principais: biossíntese da parede bacteriana, biossíntese de proteínas, biossíntese de ácidos nucleicos, metabolismo do ácido fólico e membrana celular.

Para selecionar as substâncias antimicrobianas foram considerados os seguintes critérios: relação constante no Anexo I da RDC 20/11, Rename e Formulário Terapêutico Nacional e substâncias mais utilizadas na terapêutica.

Os antibióticos selecionados foram divididos nos seguintes grupos: penicilinas, carbapenêmicos, cefalosporinas, aminoglicosídeos, sulfonamídeos, macrolideos, quinolonas, fluoroquinolonas, glicopeptídeos, lincosamidas, tetraciclinas, anfenicóis e nitromidazólicos.

Penicilinas

Penicilina é o termo genérico que define um grande grupo de fármacos: penicilina G, penicilina V, meticilina, oxacilina, dicloxacilina, nafcilina, ampicilina, amoxicilina, carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina, azlocilina e piperacilina.

As penicilinas formam um dos mais importantes grupos de antibióticos. São bactericidas e interferem na síntese da parede celular bacteriana. Hoje estão disponíveis penicilinas de origem natural ou sintética, sendo amplamente utilizadas devido à alta eficácia e baixa toxicidade. O grupo é dividido em penicilinas naturais ou benzilpenicilinas, aminopenicilinas, penicilinas resistentes às penicilinases e penicilinas de amplo espectro.

A associação da penicilina com determinadas substâncias, como a penicilina G potássica/benzilpenicilina potássica, determina a farmacocinética e farmacodinâmica das benzilpenicilinas.

As aminopenicilinas são penicilinas semi-sintéticas com adição de um grupo amino na cadeia lateral, e de espectro de ação mais amplo, em relação às benzilpenicilinas.

Apresentam boa absorção, tanto oral como parenteral. As aminopenicilinas disponíveis para uso clínico no Brasil são ampicilina e amoxicilina.

Após o advento da penicilina G, houve uma rápida disseminação de resistência a esta droga, por produção de beta-lactamases pelos estafilococos.

Assim, foram desenvolvidas as penicilinas resistentes às penicilinases. No Brasil, atualmente, o único representante disponível é a oxacilina, apenas para uso endovenoso. Apresenta metabolização hepática e excreção renal.

Posteriormente, para ampliar a cobertura contra os bacilos gram-negativos, foram desenvolvidas as penicilinas chamadas de penicilinas de amplo espectro, obtidas por associação com inibidores de betalactamase, as quais foram desenvolvidas na tentativa de evitar a aquisição de resistência das bactérias.

Os efeitos adversos mais frequentes causados pelas penilicinas são as reações de hipersensibilidade que podem variar desde uma simples reação urticariforme até um choque anafilático; também podem ocorrer manifestações cutâneas, toxicidade renal, toxicidade hematológica e neurotoxidade.

Carbapenêmicos

São antibióticos que contém anel beta-lactâmico e foram desenvolvidos para vencer os micro-organismos gram-negativos produtores de beta-lactamase, resistentes às penicilinas de amplo espectro.

O imipenem é um exemplo de carbapenêmico utilizado em associação com cilastatina, que bloqueia sua degradação no rim. Trata-se de um antibiótico ativo contra muitas bactérias gram-negativas e positivas, aeróbias e anaeróbias, incluindo infecções causadas por Pseudomonas e Acinetobacter spp. Seu uso deve ser reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias altamente resistentes.

Cefalosporinas

As cefalosporinas constituem grande e valioso grupo de antimicrobianos utilizados em clínica. A maioria deriva da cefalosporina original (cefalosporina C) e são compostas por anel beta-lactâmico ligado a um anel di-hidrotiazínico. São classificadas em gerações em razão de seu espectro de atividade.
São bactericidas, possuem elevada toxicidade seletiva e boa distribuição corporal.

Estima-se que cerca de 1% a 3% dos pacientes tratados com cefalosporinas podem desenvolver algum tipo de reação alérgica. Apresentam como mecanismo de ação a inibição da síntese da parede celular, fato que as torna muito seguras, permitindo sua utilização com grande segurança em pediatria, na gravidez e lactação.

As cefalosporinas de primeira geração atuam preferentemente em cocos gram-positivos e apresentam pouca atividade frente aos gram-negativos. Os representantes da segunda geração apresentam atividade em bacilos gram-negativos, ainda mantendo alguma atividade diante de cocos gram-positivos. As cefalosporinas de terceira geração mostram-se muito eficazes contra bacilos gram-negativos, apresentando menor atividade contra cocos gram-positivos quando comparados aos representantes de primeira e segunda geração. Cefalosporinas de quarta geração apresentam amplo espectro de atividade, atuando contra bacilos gram-negativos e cocos gram-positivos, têm ainda maior estabilidade perante as beta-lactamases.

Aminoglicosídeos

Aminoglicosídeos são antimicrobianos usados principalmente no tratamento de pacientes com infecções graves causadas por bactérias gram-negativas aeróbias. São ineficazes contra anaeróbios. São bactericidas e todos têm eficácia semelhante.

Com o desenvolvimento de antimicrobianos menos tóxicos, o uso de aminoglicosídeos tem sido contestado. No entanto, por terem comprovada eficácia, apresentarem raro desenvolvimento de resistência bacteriana, pequeno risco de alergias e baixo custo, continuam sendo largamente utilizados, especialmente no tratamento de pacientes internados com infecções graves.

Em razão de ototoxicidade e nefrotoxicidade, as doses desses antimicrobianos devem ser muito bem definidas e seus possíveis efeitos tóxicos em potência devem ter monitoria durante todo o tratamento.

Sulfonamídeos

As sulfonamidas foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes usados no homem para profilaxia e cura de infecções bacterianas. Constituíam a principal terapêutica antibacteriana antes do advento da penicilina. Com a disponibilidade desses fármacos, houve a possibilidade da administração sistêmica de substâncias com propriedades antimicrobianas, dotadas de toxicidade seletiva. Apesar do aparecimento de inúmeros antibióticos, as sulfonamidas continuam tendo papel importante na terapêutica.

São fármacos bacteriostáticos, ativos contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como determinados protozoários e alguns fungos.

Como análogos estruturais do PABA (ácido paraaminobenzoico), impedem a síntese de ácido fólico bacteriano pela inibição competitiva da di-hidropteroatosintase (enzima responsável pela incorporação de PABA ao ácido di-hidropteroico).

Em alguns casos são utilizadas as sulfonamidas associadas à trimetoprima devido à grande atividade sinérgica, pois esta última atua por bloqueio sequencial de duas enzimas compreendidas na biossíntese do ácido folínico.

Macrolídeos

Os macrolídeos são de origem natural, produzidos por espécies de Streptomyces sp. Diversos congêneres semissintéticos foram produzidos, mas somente azitromicina e claritromicina têm uso clínico corrente.

Sua ação pode ser bacteriostática ou bactericida, dependendo de concentrações, tamanho do inóculo e micro-organismos infectantes.

Podem ser utilizados como fármacos alternativos em pacientes alérgicos a beta-lactâmicos.

Quinolonas

São ativas contra bactérias gram-negativas. Atuam intracelularmente inibindo a subunidade A da enzima DNA-girase, essencial para a síntese do DNA bacteriano. As quinolonas concentram-se somente na urina, por isso, são indicadas apenas no tratamento de infecções do trato urinário. Devem ser ingeridas com bastante líquido.

São contraindicadas na gravidez, lactação, insuficiência renal e hepática, menores de 15 anos e pacientes com histórico de crises convulsivas.

Fluorquinolonas

Fluorquinolonas são isósteros das quinolonas, consideradas quinolonas de segunda geração. São bactericidas, ativas contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios, incluindo Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae e Pseudomonas aeruginosa.

Apresentam atividade também contra micobactérias, micoplasmas e Rickettsia.
São menos ativas contra micro-organismos gram positivos (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae e Enterococcus faecalis). Não possuem atividade contra a maioria das cepas de Acinetobacter e são pouco ativas contra anaeróbios.

Apresenta efeito pós-antibiótico prolongado e meias-vidas relativamente longas, permitindo intervalos de dose de 12 a 24 horas, o que favorece a adesão ao tratamento. Essas vantagens farmacocinéticas não devem apoiar o emprego frequente e sem critério de fluorquinolonas, mesmo porque o alto custo e a emergência crescente de resistência limitam seu uso.

Infecções por micro-organismos sensíveis a outros antimicrobianos não devem ser a priori tratadas com fluorquinolonas, cujo uso deve ser preservado para situações em que ocorram bactérias multirresistentes ou contraindicações clínicas aos agentes de primeira linha, como penicilinas, penicilinas associadas a inibidores de beta-lactamases, macrolídeos e tetraciclinas.

Geralmente, não são recomendadas para crianças, adolescentes, grávidas e lactantes e, devem ser usadas com muita cautela em pacientes com arteriosclerose cerebral ou epilepsia. Não se recomenda o uso em pacientes jovens devido aos efeitos adversos sobre as articulações.

Glicopeptídeos

O principal representante dos antibióticos glicopeptídeos é a vancomicina, que é bactericida e inibe a síntese da parede celular. É eficaz principalmente contra bactérias gram-positivas, sendo utilizada para enterococo resistente. Constitui a primeira escolha para tratamento de infecções causadas por Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis resistentes a meticilina.

Recomenda-se monitoria da concentração sérica de vancomicina como estratégia para diminuir a ocorrência de nefrotoxicidade. Outros efeitos adversos incluem risco de tromboflebite e reação sistêmica, caracterizada por prurido, rubor, taquicardia e hipotensão, acometendo face, pescoço e tronco (síndrome do homem do pescoço vermelho), provavelmente intermediada por liberação de histamina.

Embora os glicopeptídeos sejam ativos contra diversos micro-organismos, deve-se restringir seu uso para evitar o aparecimento de resistência, especialmente enterococos resistentes a vancomicina. Dados recentes mostram que S. aureus com resistência intermediária a vancomicina têm sido identificados em todo mundo e em muitos casos estão associados à falha no tratamento.

Os glicopeptídeos não têm atividade contra anaeróbios e micro-organismos gram-negativos. Teicoplanina, outro representante dos glicopetídeos, administrada por via intramuscular ou intravenosa tem em essência a mesma eficácia que a vancomicina, porém de ação mais prolongada.

Lincosamidas

As lincosamidas são bacteriostáticas ou bactericidas, dependendo da concentração. Agem inibindo a síntese proteica.

Seu espectro de ação é relativamente amplo, com atividade contra a maioria das bactérias gram-positivas, diversas gram-negativas anaeróbias e Bacteroides spp.

O uso das lincosamidas é limitado devido aos seus graves efeitos adversos, principalmente colite grave.

Tetraciclinas

As primeiras tetraciclinas foram isoladas de culturas de espécies de Streptomyces sp, outras com propriedades melhoradas foram preparadas por processos biossintéticos e algumas obtidas por síntese total.

Tetraciclinas são usadas principalmente no tratamento de infecções causadas por Rickettsia, Chlamydia e Mycoplasma, bem como uma variedade de bactérias atípicas gram-negativas e gram-positivas suscetíveis.

Devido ao risco de desenvolvimento de resistência, tetraciclinas são empregadas em infecções causadas por bactérias típicas apenas quando outros antibióticos estiverem contra indicados ou forem inefetivos.

A eficácia bacteriostática dos diversos representantes é semelhante, mas pode haver discreta superioridade de representantes mais lipofílicos, como minociclina e doxiciclina. Tetraciclina é considerada protótipo do grupo, mas a doxiciclina apresenta vantagens clínicas e substituiu a tetraciclina na maioria das infecções.

As tetraciclinas estão contraindicadas na gravidez, lactação, crianças abaixo de 12 anos e pacientes com insuficiência renal devido a via de excreção.

Anfenicóis

Este grupo compreende o cloranfenicol e seus análogos sintéticos. São antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro de atividade, atuando contra bactérias gram-positivas, gram-negativas, Rickettsia, Chlamydia e Mycoplasma. Podem também ter ação bactericida se usados em altas concentrações.

O cloranfenicol é um antibiótico produzido pelo Streptomyces venezuelae. Este micro-organismo foi isolado pela primeira vez em 1947, em amostra de solo coletada na Venezuela, por Burkholder e pesquisadores da universidade de Illinois.

Tem como principais indicações as infecções graves no SNC, epiglotite aguda na criança, além de febre tifoide.

Apresenta como principal e mais grave efeito, alterações hematológicas importantes, como aquelas observadas na medula óssea.

Nitroimidazólicos

Os nitroimidazólicos são drogas de baixo peso molecular com distribuição em quase todos os tecidos e fluidos do organismo, com poder bactericida.

A via de excreção é primariamente renal, não sendo necessária a alteração da dose na insuficiência renal, pois todos os imidazólicos são hemodialisáveis.

Tem espectro de ação contra protozoários e bactérias anaeróbicas. Normalmente, são usados em associações com aminoglicosídeos ou cefalosporinas.

Os efeitos colaterais mais comuns são náuseas, dores abdominais, gosto metálico e neutropenia reversível.

O metronidazol foi o primeiro a ser descoberto, possui excelente atividade contra bactérias anaeróbias estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-positivos), além de certos protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase.

A nitrofurantoína também é um representante deste grupo; possui efeito bacteriostático nas doses usualmente utilizadas, com maior ação no pH ácido das vias urinárias. Sabe-se que inibe várias enzimas bacterianas.

Fonte: Projeto: Farmácia estabelecimento de saúde – Fascículo VI: Antibióticos