Os antiarrítmicos compreendem muitas classes de medicamentos diferentes com diferentes mecanismos de ação. Algumas classes e até mesmo alguns medicamentos dentro de uma classe são eficazes apenas com certos tipos de arritmias. Foram propostas diferentes formas de classificação dos fármacos, mas a primeira classificação foi propostas por Vaughan-Williams em 1970 e ainda é a mais utilizada.
Segundo a classificação de Vaughan Williams de 1970, a mais frequentemente utilizada hoje, distinguem-se quatro classes de antiarrítmicos:
- Antiarrítmicos da classe I -A classe I consiste nos fármacos que bloqueiam os canais de sódio (Na+) nas membranas dos miócitos (células musculares cardíacas).
- Antiarrítmicos da classe II -É constituída por antagonistas adrenérgicos beta que atuam nos receptores cardíacos do sistema simpático, reduzindo a atividade cardíaca.
- Antiarrítmicos da classe III -São fármacos que bloqueiam os canais de potássio (K+) membranares dos miócitos, prolongando o potencial de ação e portanto a contração dos miócitos condutores.
- Antiarrítmicos da classe IV-Bloqueiam os canais de cálcio (Ca2+) das membranas dos miócitos.
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